17-AAG, Hsp90-Inhibitor

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Katalog-Nr.

CEI-0984

Beschreibung

NVP-AUY922 hemmt HSP90 potenziell mit IC50-Werten von 7,8 nM und 21 nM sowie Ki-Werten von 9 nM und 8,2 nM für HSP90α bzw. HSP90β. NVP-AUY922 zeigt eine sehr hohe Bindungsaffinität zu HSP90β mit einem Kd von 1,7 nM. NVP-AUY922 hemmt die Proliferation menschlicher Tumorzellen in vitro mit GI50-Werten von etwa 2 bis 40 nM, was zu einem G1-G2-Arrest und Apoptose führt. Menschliche Endothelzellen sind sehr empfindlich gegenüber NVP-AUY922 mit GI50-Werten von 2,5-3,9 nM. NVP-AUY922 zeigt auch eine starke antitumorale Wirksamkeit in menschlichen Tumor-Xenografts, einschließlich BT474 Brust, A2780 Eierstock, U87MG Glioblastom, PC3 Prostata und WM266.4 Melanom.

Abkürz.

17-AAG, Hsp90-Inhibitor

Aussehen

Weiß bis cremefarben fest.

CAS-Nr.

747412-49-3

Molekulargewicht

465,5 Da

Reinheit

>99%

Stabilität

Lagern Sie bei oder unter –20 °C. Die feste Form ist mindestens 12 Monate ab dem Empfangsdatum stabil, wenn sie wie angegeben gelagert wird. Lagern Sie wässrige Lösungen nicht länger als einen Tag.

Synonyme

AUY922, VER-52296

Targets

HSP90, HSP90α, HSP90β

IC50

HSP90: 7,8 nM und 21 nM

Molekularformel

C26H31N3O5

Löslichkeit

Löslich in DMSO bei 100 mg/ml; löslich in Ethanol bei 100 mg/ml; sehr schlecht löslich in Wasser; die maximale Löslichkeit in reinem Wasser wird auf etwa 25-50 µM geschätzt; Puffer, Serum oder andere Zusatzstoffe können die wässrige Löslichkeit erhöhen oder verringern.

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