Screening von Enzymaktivatoren

Creative Enzymes ist eines der wenigen Unternehmen, das spezifische Identifikationsdienste für Enzymliganden anbietet, insbesondere für Liganden, die keine Inhibitoren sind. Es ist nicht nötig, die Schlüsselrolle der Untersuchung von Enzyminhibitoren bei der Entwicklung therapeutischer Mittel zu erwähnen. Allerdings werden andere Liganden wie Aktivatoren oft in der Entwicklung von Enzymprodukten und der Regulierung der Enzymfunktion vernachlässigt. In einigen Fällen ist die Hochregulation einer Enzymaktivität für den Erfolg eines Arzneimittelkandidaten unersetzlich. Während der Entwicklung von Enzymprodukten werden auch effiziente Aktivatoren gewünscht, um die Enzymfunktionen unter bestimmten Bedingungen präzise freizusetzen und zu steigern. Die Suche nach einem geeigneten Aktivator kann jedoch sogar herausfordernder sein als die Suche nach Inhibitoren, weil 1) Eine erhöhte Enzymaktivität oft zu kürzeren Testzeiten führt und größere Mengen Substrat für den Test erfordert; 2) Im Gegensatz zu Inhibitoren können Aktivatoren durch verschiedene Mechanismen wirken, wie z.B. allosterische Regulation oder Wechselwirkungen mit dem Substrat, und zeigen nicht unbedingt eine starke Bindung an das Enzym. Daher kann das meiste affinitätsbasierte Screening darin scheitern, den besten Aktivator zu finden; 3) Die chemische Natur des Aktivators kann sehr unterschiedlich von dem natürlichen Enzymsubstrat sein. Während ein Enzyminhibitor oft eine ähnliche Struktur oder denselben Strukturtyp wie das Enzymsubstrat hat. Dies erschwert die Wahl eines Ausgangspunkts für das Screening von Aktivatoren. Glücklicherweise konnte Creative Enzymes Assays entwickeln, die spezifisch und effizient Enzymaktivatoren identifizieren, basierend auf unserer jahrzehntelangen Erfahrung in Enzymassays. Wir bieten sogar Hochdurchsatz-Screening auf der Suche nach Aktivatoren an.

Anwendung und Vorteile

• Quantitative Bewertung von Aktivatoren von Enzymen
• Batch-basierte genaue Messung und Vergleich von Aktivator-Kandidaten
• Hochdurchsatz-Screening zur Suche nach vorgefertigten Bibliotheken mit > 10.000 Kandidaten
• Sowohl Oberflächen- als auch lösungsbasierte Assays sind verfügbar
• Enzymprofiling in Krankheitszuständen oder unter verschiedenen Behandlungen (Arzneimittel, Wachstumsfaktoren, Hormone usw.)

Die Natur des Aktivator-Screenings ist hochgradig technisch. Creative Enzymes ermutigt Kunden, sich mit uns für eine ergänzende Machbarkeitsbewertung zu beraten. Wir versprechen, die professionellste und umfassendste Unterstützung bei der Identifizierung und dem Screening von Enzymaktivatoren zu bieten.

Workflow der Screening-Dienste für Enzymaktivatoren

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