2-Methoxyestradiol

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Katalog-Nr.

CEI-0257

Beschreibung

Alias

2-ME2

CAS-Nr.

362-07-2

Molekulargewicht

302.41

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

2-ME2

Targets

Hypoxie-induzierbarer Faktor-1

Molekularformel

C19H2603

Chemischer Name

(8R,9S,13S,14S,17S)-2-Methoxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-Decahydro-6H-Cyclopenta[a]Phenanthren-3,17-diol

Löslichkeit

DMSO 61 mg/mL Wasser

In vitro

2-Methoxyestradiol (2ME2) ist ein natürlich vorkommendes Metabolit von 17beta-Estradiol mit antiproliferativer, antiangiogener und proapoptotischer Aktivität und wird als potenziell klinisch vorteilhaft bei der Behandlung von Krebs angesehen. 2-Methoxyestradiol (2ME2) kann HCT116 und MCF7 mit einem GI50 von 0,8 nM bzw. 0,9 nM hemmen. 2ME2 interagiert nicht mit den Östrogenrezeptoren. Sein Hauptziel wird als das zelluläre Mikrotubuli-Skelett angesehen. Es wurde gezeigt, dass 2ME2 die Polymerisation von Tubulin in vitro hemmt und somit die normale Mikrotubuli-Funktion stört. Bei therapeutischen Dosen in vivo wird jedoch angenommen, dass das Medikament durch Beeinträchtigung der Mikrotubuli-Dynamik wirkt. Da eine schnelle Mikrotubuli-Dynamik für die korrekte Assemblierung und Funktion des mitotischen Spindels unerlässlich ist, aktiviert 2ME2 den Spindel-Assemblierungs-Checkpoint und verursacht eine Metaphase-Arrestierung, was zur Hemmung der Zellproliferation und zur Induktion der zellulären Apoptose führt.

In vivo

2-ME2 ist ein antiproliferatives und antikrebswirksames Mittel für in vivo Studien gegen das Barrett-Ösophagus-Adenokarzinom (BEAC) und hemmt das Wachstum von BEAC-Xenografts.

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