3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-1191

Beschreibung

3-Deazaneplanocin A-Hydrochlorid ist ein Inhibitor der Histon-Methyltransferase.

Produktübersicht

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor von ENZ2 mit einem IC50-Wert von 0,08-0,24 μM. ENZ2 ist eine Untereinheit von PRC2 und spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Zellproliferation und des Zellzyklusfortschritts. Es wurde berichtet, dass ENZ2 in vielen Tumoren, einschließlich Prostata-, Brust-, Blasenkarzinomen und AML, überexprimiert ist. In HepG2-Zelllinien führte die Behandlung mit DZNep zu einem signifikanten Anstieg der intrazellulären Lipide und der TNF-α- und TGF-β-Expression auf mRNA-Ebene, indem die PA/OA-abhängige Lipidakkumulation erhöht wurde. DZNep ist ein potenter ENZ2-Inhibitor. Bei Tests mit menschlichen akuten myeloischen Leukämie (AML) HL-60- und OCI-AML3-Zelllinien induzierte die Verabreichung von DZNep die Apoptose der Zellen, indem die Expression von ENZ2, Cyclin E und HOXA9 verringert und die Expression von p16, p21, p27 und FBXO32 dosisabhängig induziert wurde. In einem Rattenmodell, das mit einer hochfettigen/hochfruktosehaltigen Diät (HFa/HFr-D) gefüttert wurde und metabolisch sowie histologisch dem menschlichen NAFLD ähnelt, fungierte DZNep als wirksames Mittel mit entzündungshemmenden und antifibrotischen Eigenschaften, indem es ENZ2 hemmte. Es wurde auch berichtet, dass DZNep eine hemmende Aktivität für SAHH (S-Adenosylhomocystein-Hydrolase) mit einem Ki-Wert von 50 pM aufweist.

CAS-Nr.

120964-45-6

Molekulargewicht

298,73

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

NSC 617989 Hydrochlorid, DZNep, 3-Deazaneplanocin A

Targets

SAHH; ENZ2

Molekularformel

C12H14N4O3.HCl

Chemischer Name

(1S,2R,5R)-5-(4-Aminoimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)cyclopent-3-ene-1,2-diol; Hydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

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