5-Iodotubercidin

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Katalog-Nr.

CEI-1192

Beschreibung

5-Iodotubercidin ist ein potenter Inhibitor der Adenosinkinase.

Produktübersicht

5-Iodotubercidin (Itu) ist ein Purinderivat und somit ein Inhibitor der Adenosinkinase mit einem IC50-Wert von 26 nM. Adenosinkinase ist wichtig für die Regulierung der intrazellulären und extrazellulären Konzentrationen von Adenosin und somit für die vielfältigen physiologischen Wirkungen von Adenosin. In verschiedenen Zellen, wie z.B. Krebszellen, könnte eine persistente AMPK-Aktivierung zu Apoptose führen. In Nacktmäusen mit Kolonkarzinom-Xenotransplantaten führte Itu in einer Dosis von 2,5 mg/kg zu einer schnellen Tumorrückbildung im Vergleich zur Kontrollgruppe. Bei einer Dosis von 0,625 mg/kg hemmte Itu weiterhin das Tumorwachstum, aber p53-/-Tumoren waren bei dieser niedrigeren Dosis resistent gegen Itu. In männlichen Wistar-Rattenhepatocyten führte die Inkubation mit Itu zu Konzentrationen von AMP und ATP von 0,39 ± 0,06 und 1,51 ± 0,10 μmol/g Zellnassmasse, während die Kontrollinkubation bei 0,27 ± 0,05 und 2,25 ± 0,33 μmol/g Zellnassmasse lag. Die gleichzeitige Zugabe von 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleosid (AICAR) und Itu führte zu fast dem gleichen Effekt wie Itu allein. Es war wahrscheinlich, dass Itu die Adenosinkinase hemmte und die Synthese von 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid (ZMP) aus AICAR blockierte. ZAM ist ein struktureller AMP-Analoga und ahmt somit die Wirkung von AMP auf die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) nach.

CAS-Nr.

24386-93-4

Molekulargewicht

392,15

Reinheit

0.9826

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

NSC 113939; 5-ITu

Targets

Adenosin-Kinase

IC50

26 nM; 7 μM; 15 μM

Molekularformel

C11H13IN4O4

Chemischer Name

(2R,3R,4S,5R)-2-(4-Amino-5-iodopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-(Hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

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