5-R-Rivaroxaban

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Katalog-Nr.

CEI-1193

Produktübersicht

5-R-Rivaroxaban ist ein selektiver Inhibitor des menschlichen Faktors Xa mit einem IC50-Wert von 0,7 nmol/L. Faktor Xa ist ein Serin-Endopeptidase-Enzym und spielt eine wichtige Rolle im Konvergenzpunkt der intrinsischen und extrinsischen Wege im Blutgerinnungssystem. 5-R-Rivaroxaban ist ein oraler, direkter Faktor Xa-Inhibitor und die Hemmung ist artspezifisch. Bei Tests mit gereinigtem Faktor Xa aus Mensch oder Kaninchen zeigte 5-R-Rivaroxaban eine ähnliche Affinität mit IC50-Werten von 0,7 nmol/L bzw. 0,8 nmol/L, während der IC50-Wert bei Tests mit Rattenfaktor Xa so niedrig wie 3,4 nmol/L war. In einem vorab behandelten, narkotisierten Rattenmodell mit intravenösem 5-R-Rivaroxaban in einer Dosis von 2 mg/kg und nach Einleitung der Blutung intravenös behandelt mit rFVIIa (100/400 μg/kg), PCC (25/50 U/kg) oder aPCC (50/100 U/kg) zeigte das Ergebnis, dass die Vorbehandlung mit 5-R-Rivaroxaban die Blutungszeit und die Gerinnungszeit im Vergleich zur Gruppe, die nur mit 5-R-Rivaroxaban behandelt wurde, signifikant verkürzte. Ähnliche Ergebnisse wurden im Kaninchenmodell erzielt. Es wurde berichtet, dass 5-R-Rivaroxaban ein vielversprechendes Medikament für Vorhofflimmern, venöse Thromboembolie oder thromboembolische Störungen in der Klinik ist.

CAS-Nr.

865479-71-6

Molekulargewicht

435,88

Reinheit

0.9972

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Xarelto; BAY 59-7939

Targets

Fxa

Molekularformel

C19H18ClN3O5S

Chemischer Name

5-Chloro-N-[[(5R)-2-Oxo-3-[4-(3-Oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophen-2-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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