A-966492

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Katalog-Nr.

CEI-0324

Beschreibung

Als neuartiger Inhibitor kann A-966492 PARP1 und PARP2 mit einem Ki von 1 nM bzw. 1,5 nM stark hemmen.

CAS-Nr.

934162-61-5

Molekulargewicht

324,35

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

PARP1

Molekularformel

C18H17FN4O

Chemischer Name

2-(2-Fluor-4-((S)-pyrrolidin-2-yl)phenyl)-3H-benzo[d]imidazol-4-carboxamid

Löslichkeit

DSMO 65 mg/mL Wasser

In vitro

A-966492 ist einer der potentesten PARP-Inhibitoren. A-966492 zeigt eine ausgezeichnete Potenz gegen das PARP-1-Enzym mit einem Kiof von 1 nM.

In vivo

A-966492 zeigt eine gute in vivo Wirksamkeit in einem subkutanen murinen Melanom-Modell B16F10 in Kombination mit Temozolomid und in einem MX-1 Brustkrebs-Xenograft-Modell sowohl als Einzelmittel als auch in Kombination mit Carboplatin. In vivo zeigt A-966492 eine signifikante Verbesserung der Wirksamkeit von TMZ in einem murinen B16F10 syngeneischen Melanom-Modell, wobei die A-966492-Kombinationsgruppen eine überlegene Wirksamkeit aufweisen.

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