AAL-993

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Katalog-Nr.

CEI-0953

Beschreibung

Ein potenter und selektiver Inhibitor von VEGFR-1 (IC50=130nM), VEGFR-2 (IC50=23nM) und VEGFR-3 (IC50=18nM). In höheren Konzentrationen hemmt er PDGFR (640nM), c-Kit (236nM) und CSF-1R (380nM). Inaktiv bei anderen Kinasen wie EGFR, FGFR-1, CDK-1, Tie-2, c-Met, IGF-1R, c-Src und c-Abl. Röntgenkristallstudien zu AAL-993, das mit der katalytischen Domäne von diphosphoryliertem VEGFR-2 komplexiert ist, zeigen, dass es an eine inaktive Konformation des Proteins bindet. Zellpermeabel und in vivo aktiv. Hemmt die durch VEGF induzierte Angiogenese (Mausmodell) (1).

Abkürz.

AAL-993(VEGFA)

Alias

2-((4-Pyridyl)methyl)amino-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamid

Aussehen

Helles gelbes Pulver

Produktübersicht

VEGF-Inhibitor

CAS-Nr.

269390-77-4

Molekulargewicht

371.1

Reinheit

>98% (TLC); NMR (Entspricht)

Synonyme

2-((4-Pyridyl)methyl)amino-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamid

Targets

VEGF

Molekularformel

C20H16F3N3O

Löslichkeit

Kann in DMSO (>25 mg/ml) oder Ethanol (15 mg/ml) gelöst werden.

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Projektbeschreibung:

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