Abirateron

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Katalog-Nr.

CEI-1197

Beschreibung

Abirateron ist ein potenter Inhibitor von CYP17 mit einem IC50 von 2 nM.

Produktübersicht

Abirateron (17-(3-pyridyl)androsta-5,16-dien-3β-ol) ist ein potenter Inhibitor des CYP17-Komplexes (17-alpha-Monooxygenase), der ein Mitglied der Cytochrom P450-Familie ist, bestehend aus 17-alpha-Hydroxylase und C17,20-Lyase, und katalysiert die 17-alpha-Hydroxylierung von Zwischenprodukten der Steroidbiosynthese, die an der Testosteronsynthese beteiligt sind. Abirateron hemmt den CYP17-Komplex, indem es an das Hämeisen von CYP17A1 bindet, das einen Winkel von 60° über der Hämeebene bildet und gegen die zentrale I-Helix gepackt ist, wobei 3β-OH mit Asparagin 202 in der F-Helix interagiert. Abirateron wird derzeit untersucht, um fortgeschrittenen Prostatakrebs zu behandeln, bei dem es konstant die Testosteronspiegel unterdrückt, zu einer signifikanten Reduktion des PSA-Spiegels führt und das Leben von Patienten mit kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) verlängert.

CAS-Nr.

154229-19-3

Molekulargewicht

349,52

Reinheit

0.9819

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

CB 7598,16-dien-3-ol,CB7598

Targets

CYP17

IC50

2 nM

Molekularformel

C24H31NO

Chemischer Name

(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-Decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol

Löslichkeit

Begrenzte Löslichkeit

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