ABT-046

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Katalog-Nr.

CEI-1198

Produktübersicht

Der letzte und einzige verbindliche Schritt in der Synthese von Triglyceriden ist für beide Hauptwege der Triglycerid-Biosynthese gemeinsam und wird von den Enzymen Acyl-CoA:Diacylglycerol-Acyltransferase (DGAT) katalysiert. Insbesondere DGAT-1 hat als therapeutisches Ziel für kardiometabolische Erkrankungen erhebliche Aufmerksamkeit erhalten. Ein Hochdurchsatz-Screening gegen menschliches DGAT-1 führte zur Identifizierung einer Kernstruktur, die anschließend optimiert wurde, um die potente, selektive und oral bioverfügbare Verbindung ABT-046 zu erhalten.

CAS-Nr.

1031336-60-3

Molekulargewicht

350,41

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

DGAT-1-Inhibitor; ABT 046; ABT046

Targets

DGAT-1

Molekularformel

C20H22N4O2

Chemischer Name

2-[4-[4-(7-Aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)phenyl]cyclohexyl]essigsäure

Löslichkeit

DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

ABT-046 zeigte eine starke Hemmung sowohl gegen menschliche als auch gegen Mausisoformen von DGAT-1 (IC50 = 8 nM) und behielt einen Großteil des hohen BE (BE = 23,1) bei. Darüber hinaus zeigte diese Verbindung keine Hemmung gegen menschliches DGAT-2 und hemmte die Triglyceridbildung in HeLa-Zellen, die menschliches DGAT-1 exprimieren, mit einem IC50 von 78 nM.

In vivo

Die orale Verabreichung von ABT-046 in Dosen >0,03 mg/kg reduzierte signifikant die postprandialen Triglyceride bei Mäusen nach einer oralen Lipidbelastung. Weitere Bewertungen in akuten und chronischen Sicherheitspharmakologie- und Toxikologiestudien zeigten ein sauberes Profil bis zu hohen Plasmaspiegeln.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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