ABT-888 (Veliparib)

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Katalog-Nr.

CEI-0316

Beschreibung

ABT-888 kann PARP-1 und PARP-2 mit Ki von 5,2 nM bzw. 2,9 nM hemmen.

CAS-Nr.

912444-00-9

Molekulargewicht

244,29

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

PARP1, PARP2

Molekularformel

C13H16N4O

Chemischer Name

(R)-2-(2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-4-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 17 mg/mL Wasser

In vitro

Als potenter Inhibitor von PARP hat ABT-888 eine gute orale Bioverfügbarkeit, kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden und kann PARP-1 und PARP-2 mit Ki-Werten von 5,2 nM bzw. 2,9 nM hemmen.

In vivo

ABT-888 verbesserte die antitumorale Aktivität von Temozolomid in einer dosisproportionalen Weise, ohne beobachtete Toxizität im B16F10 syngeneischen Melanom-Modell. Die Behandlung mit ABT-888 in Kombination mit Temozolomid führte zu einer signifikanten Verlängerung des Überlebens. ABT-888 verbesserte signifikant das Überleben in GBM12, wenn es mit gleichzeitiger Radiotherapie/Temozolomid kombiniert wurde.

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