Afatinib (BIBW2992)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0048

Beschreibung

BIBW2992 kann EGFR(WT), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) und HER2 mit einer IC50 von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM und 14 nM hemmen.

Alias

Tomtovok

CAS-Nr.

439081-18-2

Molekulargewicht

485,94

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

Tomtovok

Targets

EGFR(WT), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M), HER2

Molekularformel

C24H25CLFN5O3

Chemischer Name

(S,E)-N-(4-(3-Chloro-4-fluorphenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamid

Löslichkeit

DMSO 97 mg/mL Wasser

In vitro

BIBW2992 ist ein anilino-quinazoline irreversibler EGFR/HER2-Inhibitor. BIBW2992 zeigt eine starke Aktivität gegen Wildtyp- und Mutantenformen von EGFR und HER2, ähnlich wie gefitinib in der Potenz für L858R EGFR, jedoch etwa 100-mal aktiver gegen den gefitinib-resistenten L858R-T790M EGFR-Doppelmutanten, mit einem IC 50 von 10 nM. BIBW2992 ist zudem vergleichbar mit lapatinib und canertinib hinsichtlich der in vitro-Potenz gegen HER2, mit einem IC 50 von 14 nM.

In vivo

In Mausmodellen und menschlichen Patienten zeigt die Kombination von Afatinib und Cetuximab, einem anti-EGFR-Antikörper, Wirkung und überwindet die erworbene Resistenz. In vivo inhibiert Afatinib plus Cetuximab signifikant die HER2-Phosphorylierung.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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