AG 18 (Tyrphostin 23, RG-50810)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0848

Beschreibung

AG 18 hemmt EGFR mit einem IC50 von 35 μM.

Alias

RG-50810

CAS-Nr.

118409-57-7

Molekulargewicht

186,17

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

RG-50810

Targets

EGFR

IC50

35 μM

Molekularformel

C10H6N2O2

Chemischer Name

Propanedinitril, 2-[(3,4-Dihydroxyphenyl)methylidene]-

Löslichkeit

DMSO 37 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 37 mg/mL

In vitro

AG 18 hemmt EGFR und IR mit einem Ki von 11 μM und 12 mM. AG 18 hemmt die EGF-induzierte EGFR-Autophosphorylierung mit einem IC50 von 15 μM in A431-Zellen. AG 18 (10 μM) hemmt die EGF-induzierte Proliferation von GH3-Zellen. AG 18 (10 μM) verursacht eine signifikante Hemmung der durch 10 nM und 1 μM Ghrelin induzierten Zellproliferation. AG 18 (10 μM) blockiert den durch Ghrelin stimulierten Anstieg der ERK 1/2-Phosphorylierung in GH3-Zellen. [2] AG 18 hemmt die volumenabhängige Freisetzung von [3H]Taurin in primären Astrozytenkulturen in einer dosisabhängigen Weise. AG 18 aktiviert die schwellungsinduzierte volumenabhängige D-[3H]Aspartatfreisetzung aus primären astrozytären Kulturen. AG 18 (300 μM) hemmt die TPA-induzierte Stimulation der ICAM-1-Expression in einer dosisabhängigen Weise in A549-Epithelzellen. AG 18 (300 μM) hemmt auch die TPA-stimulierte NF-kappaB-DNA-Protein-Bindung und die ICAM-1-Promotoraktivität in A549-Epithelzellen. AG 18 (300 μM) hemmt die TNF-alpha-induzierte NF-kappaB-DNA-Protein-Bindung und die ICAM-1-Promotoraktivität in einer dosisabhängigen Weise in A549-Epithelzellen. Die IKK-Aktivität wird sowohl durch TNF-alpha als auch durch TPA stimuliert, und diese Effekte werden durch AG 18 (100 μM) in A549-Epithelzellen gehemmt. AG 18 (10 μM) verringert die Potenz von 5-HT um das 4-Fache und reduziert die maximale Kontraktion auf 5-HT in der Halsschlagader. AG 18 (10 μM) verschiebt die KCl-induzierte Kontraktion um das 2-Fache und verursacht die maximale signifikante Hemmung.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage