AM-1241

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Katalog-Nr.

CEI-0331

Beschreibung

AM-1241

CAS-Nr.

444912-48-5

Molekulargewicht

503,33

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

CB2-Rezeptor

Molekularformel

C22H22IN3O3

Löslichkeit

Nein

In vitro

AM1241 ist ein selektiver Agonist des CB(2)-Rezeptors. AM1241 zeigt eine hohe Affinität zum menschlichen CB2-Rezeptor mit einem Ki-Wert von etwa 7nM, während seine Affinität zum menschlichen CB1-Rezeptor mehr als 80-fach schwächer ist. In FLIPR-Tests zeigt AM1241 antagonistische Aktivität, indem es die durch den Agonisten CP 55,940 ausgelöste Ca2+-Reaktion in konzentrationsabhängiger Weise blockiert, mit einem Kb-Wert von 63nM. Die antinociceptiven Wirkungen von AM1241 werden durch den selektiven Antagonisten AM630 des CB(2)-Rezeptors blockiert, jedoch nicht durch den selektiven Antagonisten AM251 des CB(1)-Rezeptors. AM1241 erzeugt auch Antinociception, wenn es systemisch (intraperitoneal) injiziert wird. AM1241 blockiert dosisabhängig die Agonistenaktivität von CP55,940 (4nM) und die inverse Agonistenaktivität von SR144528 (100nM) am menschlichen CB2-Rezeptor mit Kb-Werten von 27 bzw. 11nM.

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