AMG458

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Katalog-Nr.

CEI-0032

Beschreibung

AMG458

CAS-Nr.

913376-83-7

Molekulargewicht

539,58

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

menschliches c-Met

Molekularformel

C30H29N5O5

Löslichkeit

Nein

In vitro

AMG 458 kann menschliches c-Met und Maus c-Met mit einem Ki von 1,2 nM bzw. 2,0 nM potenziell hemmen. AMG-458 erhöht die Radiosensitivität in H441, jedoch nicht in A549. A549 exprimiert niedrige Mengen an c-Met, die nur in Anwesenheit von exogenem Hepatozyten-Wachstumsfaktor phosphoryliert wurden. Die Kombination aus Strahlentherapie und AMG-458-Behandlung erhöht synergistisch die Apoptose in der H441-Zelllinie, jedoch nicht in A549. Strahlentherapie, AMG-458 und die Kombinationstherapie reduzierten die p-Akt- und p-Erk-Spiegel in H441, jedoch nicht in A549. H441 wurde nach der kleinen interferierenden RNA-Knockdown von c-Met weniger empfindlich gegenüber AMG-458; es gab keine Veränderung in A549. Nach der Überexpression von c-Met wurde A549 empfindlicher, während H441 weniger empfindlich gegenüber AMG-458 wurde. AMG-458 ist in Zellen, die höhere Mengen an c-Met/p-Met exprimieren, effektiver.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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