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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Amuvatinib (MP-470)

Katalog-Nr.
CEI-0020
Beschreibung
Amuvatinib (MP-470)
CAS-Nr.
850879-09-3
Molekulargewicht
447,51
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
c-Kit
Molekularformel
C23H21N5O3S
Löslichkeit
Nein
In vitro
MP470 zeigt eine niedrige microM IC50 in Prostatakrebs-Zelllinien. MP470 in Kombination mit Erlotinib zeigt additive Effekte sowohl auf die Zytotoxizität als auch auf die Induktion von Apoptose. MP470 reduzierte die c-Met-Phosphorylierung und erhöhte die strahlungsinduzierte Zellabsterblichkeit um 0,4 Logs in SF767-Zellen. Es wurde gezeigt, dass MP470 die Reparatur von dsDNA-Brüchen hemmt und Apoptose erhöht. MP470 beeinflusst verschiedene Überlebens- und DNA-Reparatur-assoziierte Proteine wie pAKT, RAD51 und GSK3beta. Amuvatinib zeigt in vitro hemmende Aktivität gegen multiple menschliche Tyrosinkinasen, einschließlich des mutierten KIT und PDGFRalpha. Amuvatinib hemmte die RAD51-Proteinexpression und HR, was mit einer reduzierten Phosphorylierung des ribosomalen Proteins S6 und einer Hemmung der globalen Translation assoziiert ist. Amuvatinib kann Zellen gegenüber IR und MMC sensibilisieren, Substanzen, die selektiv toxisch für HR-defiziente Zellen sind.

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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