Anacetrapib (MK-0859)

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Katalog-Nr.

CEI-1213

Beschreibung

Anacetrapib ist ein potenter, selektiver, reversibler Inhibitor von rhCETP und dem mutierten CETP(C13S) mit IC50-Werten von 7,9 nM bzw. 11,8 nM.

Produktübersicht

Anacetrapib, auch bekannt als MK-0859, ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Cholesterylester-Transferproteins (CETP), der eine starke Hemmung des CETP-vermittelten Transfers von Cholesterylestern und Triglyceriden mit Hemmkonstanten (IC50) von 16 nM bzw. 29 nM aufweist. Anacetrapib wird hauptsächlich durch CYP3A4 durch O-Demethylierung, Hydroxylierung am Biphenyl-Rest und Hydroxylierung an der Isopropyl-Seitenkette metabolisiert, was zu drei oxidativen Metaboliten M1, M2 und M3 führt. Anacetrapib wird aufgrund seiner beeindruckenden Wirkung zur Senkung der Cholesterinwerte des Low-Density-Lipoproteins (LDL) und zur Erhöhung der Cholesterinwerte des High-Density-Lipoproteins (HDL) ohne damit verbundene schwerwiegende unerwünschte Ereignisse zur Behandlung der primären Hypercholesterinämie und der gemischten Hyperlipidämie untersucht.

CAS-Nr.

875446-37-0

Molekulargewicht

637,51

Reinheit

0.9959

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MK 0859, MK0859

Targets

rhCETP; mutant CETP(C13S)

IC50

7,9 nM; 11,8 nM

Molekularformel

C30H25F10NO3

Chemischer Name

(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluormethyl)phenyl]-3-[[2-(4-Fluor-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluormethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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