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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Apixaban

Katalog-Nr.
CEI-0241
Beschreibung
Als hochselektiver, reversibler Inhibitor kann Apixaban Faktor Xa mit einem Ki von 0,08 nM bzw. 0,17 nM beim Menschen und beim Kaninchen hemmen.
CAS-Nr.
503612-47-3
Molekulargewicht
459,5
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
Faktor Xa
Molekularformel
C25H25N5O4
Chemischer Name
1-(4-Methoxyphenyl)-7-Oxo-6-(4-(2-Oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Pyrazolo[3,4-c]Pyridin-3-Carboxamid
Löslichkeit
DSMO 18 mg/mL Wasser
In vitro
Apixaban weist einen hohen Grad an Potenz, Selektivität und Wirksamkeit auf Faktor Xa mit einem Ki von 0,08 nM und 0,17 nM für menschlichen Faktor Xa und Kaninchen Faktor Xa auf. Und Apixaban zeigt die höchste Potenz im menschlichen und kaninchen Plasma.
In vivo
In den Modellen der arteriovenösen Shunt-Thrombose (AVST), venösen Thrombose (VT) und elektrisch vermittelten Karotisarterien-Thrombose (ECAT) bei Kaninchen zeigt Apixaban dosisabhängige antithrombotische Effekte mit EC50 von 270 nM, 110 nM und 70 nM.

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