ARRY 520 Trifluoracetat

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Katalog-Nr.

CEI-1218

Produktübersicht

ARRY 520 Trifluoracetat ist eine synthetische und salzartige Form des KSP-Inhibitors mit einem IC50-Wert von 6 nM. Kinesin-Spindelprotein (KSP) ist ein Mitglied der mitotischen Kinesine, die in den frühen Phasen der Mitose an der Trennung der Zentrosomen beteiligt sind. Klinische Studie: Eine Phase-I-Studie wurde durchgeführt, um die Sicherheit und die maximal tolerierte Dosis (MTD) von ARRY-520 zu bestimmen. Die MTD betrug 4,5 mg/m2 Gesamtdosis pro Zyklus für beide Dosierungsschemata. Dosislimitierende Toxizitäten umfassten exfoliative Hautausschläge, Hand-Fuß-Syndrom, Mukositis und Hyperbilirubinämie. Grad 3 oder 4 reversible medikamentenbedingte Myelosuppressionen wurden bei 33 von 36 Patienten beobachtet.

CAS-Nr.

885060-09-3

Molekulargewicht

420,48

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

KSP

Molekularformel

C20H22F2N4O2S. CF3CO2H

Chemischer Name

(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-Difluorphenyl)-N-Methoxy-N-Methyl-2-Phenyl-1,3,4-Thiadiazol-3-Carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

ARRY-520 hatte eine niedrige nanomolare antiproliferative Aktivität in verschiedenen Tumorzelllinien und zeigte Aktivität in multidrug-resistenten Zelllinien. Die EC50-Werte von ARRY-520 zur Hemmung der Proliferation in HCT-15, NCI/ADR-RES und K562/ADR-Zellen betrugen 3,7, 14 und 4,2 nM, während die EC50-Werte von Paclitaxel in diesen Zelllinien 35, 565 und 372 nM betrugen. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass K562/ADR im Vergleich zur Elternlinie K562 118-fach resistent gegen Paclitaxel war, jedoch nur 3,5-fach resistent gegen ARRY-520.

In vivo

ARRY-520 wurde als aktiv in UISO-BCA-1-Xenotransplantaten gefunden, die vollständig resistent gegen Paclitaxel waren. Die antitumorale Wirksamkeit von ARRY-520 erwies sich auch als überlegen gegenüber Paclitaxel bei Mäusen mit HT-29-, HCT-116-, MDA-MB-231- und A2780-Xenotransplantaten. ARRY-520 war überlegen gegenüber Docetaxel im androgenrezeptor-negativen Prostatakrebs-PC-3-Xenotransplantationsmodell und war auch überlegen gegenüber Docetaxel im DU145-Prostatakrebs-Xenotransplantationsmodell.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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