AS-252424

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Katalog-Nr.

CEI-0088

Beschreibung

AS-252424, ein ATP-wettbewerbsfähiger und selektiver Small-Molecule-PI3K-gamma-Inhibitor, kann PI3K-gamma mit einer IC50 von 33 nM potently inhibieren.

CAS-Nr.

900515-16-4

Molekulargewicht

305,28

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

PI3K-gamma

Molekularformel

C14H8FNO4S

Chemischer Name

(Z)-5-((5-(4-Fluor-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl)methylen)thiazolidin-2,4-dion

Löslichkeit

DSMO 61 mg/mL Wasser

In vitro

AS-252424, ein ATP-wettbewerbsfähiger und selektiver kleiner Molekül-PI3K-gamma-Inhibitor, kann PI3K-gamma mit einer IC50 von 33 nM stark hemmen. Durch die Hemmung von PI3K-gamma kann AS-252424 Ca 2+ in HL-1-Zell-Maus-Kardiomyozyten verringern. AS-252424 kann auch die Proliferation von 5 Medulloblastom-Zelllinien, einschließlich DAOY- und PFSK-Zellen, in einer dosisabhängigen Weise verringern, mit IC50-Werten im Bereich von 1 bis 15 umol/L. Aber AS-252424 zeigt keine starke Hemmung gegenüber Zelllinien mit niedriger PI3K-gamma-Expression. Darüber hinaus verstärkte eine 24-stündige Behandlung mit AS-252424 die durch Cisplatin induzierte Apoptose in Medulloblastomzellen.

In vivo

Die orale Verabreichung von AS-252424 in einem Mausmodell der akuten Peritonitis führte zu einer signifikanten Reduktion der Leukozytenrekrutierung.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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