AS-605240

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Katalog-Nr.

CEI-0080

Beschreibung

AS-605240 ist ein hochselektiver Inhibitor von PI3K-gamma mit einer IC50 von 8 nM.

CAS-Nr.

648450-29-7

Molekulargewicht

257,27

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

PI3K-gamma

Molekularformel

C12H7N3O2S

Chemischer Name

(Z)-5-(Quinoxalin-6-ylmethyl)thiazolidin-2,4-dion

Löslichkeit

DSMO 0,4 mg/mL Wasser

In vitro

AS-605240 ist ein ATP-wettbewerbsfähiger PI3Kgamma-Inhibitor mit Ki-Werten von 7,8 nM. AS-605240 ist isoformselektiv, da AS-605240 auch PI3Kalpha, beta und delta hemmt, mit IC50 von 60, 270 und 300 nM, jeweils.

In vivo

Bei einer durch alphaCII induzierten Arthritis schützt AS-605240 (50 mg/kg) vor den Symptomen der alphaCII-IA. In einem durch Fettleibigkeit induzierten Diabetesmodell (ob/ob Mäuse) senkt AS-605240 (10 mg/kg) die Blutzuckerspiegel, verbessert signifikant sowohl die Insulinempfindlichkeit als auch die Glukosetoleranz, ohne das Körpergewicht zu beeinflussen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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