ASP3026

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Katalog-Nr.

CEI-1219

Beschreibung

ASP3026 ist ein selektiver Inhibitor von ALK mit einem IC50-Wert von 3,5 nM.

Produktübersicht

ASP3026 ist ein selektiver Inhibitor von ALK mit einem IC50-Wert von 3,5 nM. ASP3026 ist ein potenter ALK-Inhibitor und weist eine andere Selektivität auf als der berichtete ALK-Inhibitor Crizotinib. Bei Tests mit einem Panel von 86 Tyrosinkinasen zeigte ASP3026 die höchste Selektivität für ALK, ROS und ACK-Kinasen. In NCI-H2228 NSCLC-Zellen, die EML4-ALK exprimieren, führte eine fünf-tägige Behandlung mit ASP3026 zu einer Zellwachstumshemmung mit einem IC50-Wert von 64,8 nM. ASP3026 hemmte auch die Lebensfähigkeit von NPM-ALK+ ALCL-Zellen mit IC50-Werten von 0,4, 0,75, 1 und 2,5 µM in den Zellen SU-DHL-1, SUP-M2, SR-786 und Karpas 299, jeweils. In einem Mausmodell mit subkutanem Xenograft von NCI-H2228 führte die orale Verabreichung von ASP3026 zu einer signifikanten Reduktion von phosphoryliertem ALK und Tumorwachstum. 30 mg/kg/d ASP3026 über 2 Wochen induzierten eine Tumorrückbildung um 78 %. Bei Mäusen, die mit Karpas 299-Zellen injiziert wurden, führte die Behandlung mit ASP3026 zu einer bemerkenswerten Lymphomrückbildung.

CAS-Nr.

1097917-15-1

Molekulargewicht

580,74

Reinheit

0.9802

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

ASP 3026; ASP-3026

Targets

ALK

IC50

3,5 nM

Molekularformel

C29H40N8O3S

Chemischer Name

2-N-[2-Methoxy-4-[4-(4-Methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]-4-N-(2-Propan-2-ylsulfonylphenyl)-1,3,5-Triazine-2,4-Diamin

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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