AST 487

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1220

Beschreibung

AST487 ist ein Inhibitor der RET-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,88 μM.

Produktübersicht

AST487 ist ein Inhibitor der RET-Kinase mit einem IC50-Wert von 0,88 μM. AST487 gehört zur Klasse der N,N'-Diphenylharnstoffe. Es hemmt die Aktivität der RET-Kinase sowie vieler anderer Kinasen (wie KDR, Flt-3 und c-Kit) in vitro. Im Zellassay zeigt der Hemmungs-Effekt von AST487 sowohl in PC-RET/PTC3-Zellen als auch in TT-Zellen, die eine endogene aktivierende Punktmutation von RET (RETC634W) tragen. AST487 verringert die Autophosphorylierung von RET und die Aktivierung von PLCγ und ERK in einer dosisabhängigen Weise. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass AST487 auch das Wachstum von menschlichen Schilddrüsenkrebszelllinien mit RET, jedoch nicht mit BRAF-Mutationen, hemmt. Dies unterstützt die Selektivität von AST487 für RET. In vivo-Tests zeigen, dass AST487 signifikante Reduktionen der Größe von NIH3T3-RETC634W-Xenografts mit Dosen >30 mg/kg/d verursacht und die orale Verabreichung von AST487 mit 50 oder 30 mg/kg/d das durchschnittliche Tumorvolumen bei Mäusen verringert.

CAS-Nr.

630124-46-8

Molekulargewicht

529,56

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

NVP-AST 487

Targets

RET-Kinase

IC50

0,88 μM

Molekularformel

C26H30F3N7O2

Chemischer Name

1-[4-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[4-[6-(methylamino)pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]harnstoff

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage