Asunaprevir (BMS-650032)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1222

Produktübersicht

Asunaprevir ist ein oral wirksamer Inhibitor der NS3-Protease mit einem IC50-Wert von 1 nM. Asunaprevir ist ein Inhibitor der Hepatitis-C-Virus (HCV) NS3-Protease. Es kann 6 Hauptgenotypen der HCV NS3/4A-Protease mit IC50-Werten von 0,7 nM, 0,3 nM, 15 nM, 78 nM, 320 nM, 1,6 nM, 1,7 nM und 0,9 nM für die Genotypen 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a und 6a hemmen. Bei Verwendung der gereinigten rekombinanten Voll-Längen-HCV NS3/4A-Protease-Komplexe zeigt Asunaprevir die Ki-Werte von 0,4 nM und 0,2 nM für die Genotypen 1a und 1b. Der Mechanismus der Hemmung besteht darin, dass das Acylsulfonamid von Asunaprevir auf nicht-kovalente Weise mit der katalytischen Stelle der NS3-Protease interagiert. Asunaprevir hemmt die HCV-RNA-Replikation in verschiedenen Zelllinien, einschließlich Leber, T-Lymphozyten, Lunge, Gebärmutterhals und embryonaler Niere. Es zeigt keine offensichtliche Aktivität gegen andere RNA-Viren. Die Permeabilität von Asunaprevir ist ähnlich wie die von Verbindungen mit guter Absorption beim Menschen. Die Tests zur Stoffwechselrate zeigen, dass Asunaprevir eine niedrige bis mittlere metabolische Clearance aufweist. Plasma- und Gewebeexpositionen in vivo deuten darauf hin, dass Asunaprevir eine hepatotrope Disposition zeigt.

CAS-Nr.

630420-16-5

Molekulargewicht

748,29

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

BMS-650032; BMS 650032; BMS650032, Asunaprevir

Targets

NS3-Protease

Molekularformel

C35H46ClN5O9S

Chemischer Name

tert-Butyl N-[(2S)-1-[(2S,4R)-4-(7-Chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yl)oxy-2-[[(1R,2S)-1-(Cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-2-ethenylcyclopropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamat

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage