AT13387

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Katalog-Nr.

CEI-0338

Beschreibung

AT13387

CAS-Nr.

912999-49-6

Molekulargewicht

409,52

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

HSP90

Molekularformel

C24H31N3O3

Löslichkeit

Nein

In vitro

AT13387 ist ein neuartiger, hochaffiner und nicht-geldanamycin Inhibitor des molekularen Chaperons Hsp90 (Hitzeschockprotein 90), entwickelt durch fragmentbasierte Arzneimittelgestaltung. AT13387 kann Hsp90 mit einer IC50 von 18 nM in A375-Zellen stark hemmen. In vitro zeigt AT13387 Aktivität gegen eine Vielzahl von Tumorzelllinien, einschließlich Lungenkrebszelllinien. AT13387 zeigte einen medianen EC50-Wert von 41 nM gegen das PPTP und wies eine Aktivität auf, die mit einem zytotoxischen Effekt übereinstimmt. AT13387 kann den Abbau spezifischer HSP90-Client-Proteine für bis zu 7 Tage in Tumorzelllinien in vitro induzieren. AT13387 kann die Proliferation von imatinib-sensitiven (GIST882, GIST-T1) und -resistenten (GIST430, GIST48) Zelllinien hemmen, einschließlich derjenigen, die resistent gegen den geldanamycin-Analoga HSP90-Inhibitor 17-AAG sind.

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