AT-406

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Katalog-Nr.

CEI-0179

Beschreibung

AT-406(SM-406) kann die Proteine XIAP, cIAP1 und cIAP2 mit Ki-Werten von 66,4, 1,9 und 5,1 nM hemmen.

CAS-Nr.

1071992-99-8

Molekulargewicht

561,71

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

XIAP, cIAP1, cIAP2

Molekularformel

C32H43N5O4

Chemischer Name

(5S,8S,10aR)-N-benzhydryl-5-((S)-2-(methylamino)propanamido)-3-(3-methylbutanoyl)-6-oxo-decahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamid

Löslichkeit

DSMO 112 mg/mL Wasser

In vitro

AT-406(SM-406) ist ein neuartiges, potentes und oral bioverfügbares Smac-Mimetikum und ein Antagonist der Inhibitoren der Apoptose-Proteine (IAPs). AT-406(SM-406) kann die Proteine XIAP, cIAP1 und cIAP2 mit Ki-Werten von 66,4, 1,9 und 5,1 nM hemmen. AT-406(SM-406) induziert eine schnelle Degradation des zellulären cIAP1-Proteins und hemmt das Wachstum von Krebszellen in verschiedenen menschlichen Krebszelllinien. In Ovarialkarzinomzellen zeigt AT-406(SM-406) therapeutische Wirksamkeit und Wirkmechanismus in 60% der menschlichen Ovarialkarzinomzelllinien. Die durch AT-406 induzierte Apoptose korreliert mit seiner Fähigkeit, XIAP herunterzuregulieren, während AT-406 die Degradation von cIAP1 sowohl in AT-406-sensiblen als auch in resistenten Zelllinien induziert.

In vivo

In vivo hemmt AT-406(SM-406) das Fortschreiten von Eierstockkrebs und zeigt therapeutisches Potenzial für Patienten mit angeborener oder erworbener Platinresistenz. In Kombination mit Carboplatin zeigt AT-406(SM-406) therapeutische Wirksamkeit. In vivo verstärkt AT-406(SM-406) den durch Carboplatin induzierten Zelltod von Eierstockkrebszellen und erhöht das Überleben der experimentellen Mäuse, indem es die Eierstockkrebszellen empfindlicher gegenüber Carboplatin macht.

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