AT7867

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Katalog-Nr.

CEI-0110

Beschreibung

Als ATP-wettbewerblicher Inhibitor kann AT7867 potenziell Akt1, Akt2, Akt3 und S6K mit einer IC50 von 32 nM, 17 nM, 47 nM und 85 nM hemmen.

CAS-Nr.

857531-00-1

Molekulargewicht

337,85

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Akt1, Akt2, Akt3, S6K

Molekularformel

C20H20ClN3

Chemischer Name

4-(4-(1H-Pyrazol-4-yl)phenyl)-4-(4-chlorphenyl)piperidin

Löslichkeit

DSMO 68 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein ATP-wettbewerbsfähiger kleiner Molekülinhibitor kann AT7867 potenter Inhibitor von Akt, p70S6-Kinase und PKA sein. AT7867 kann auch die Proliferation in einer Reihe von menschlichen Krebszelllinien blockieren, die eine Deregulierung des PI3K/AKT-Weges durch Mechanismen wie PTEN- oder PIK3CA-Mutationen aufweisen. Darüber hinaus schien die MES-SA-Uteruszelllinie am empfindlichsten auf die Wachstumshemmung durch AT7867 zu reagieren.

In vivo

In MES-SA Tumor-Xenografts wurden Dosen von AT7867 (90 mg/kg p.o. oder 20 mg/kg i.p.) an athymischen Mäusen mit MES-SA-Tumoren verabreicht. Eine deutliche Hemmung der Phosphorylierung von GSK3beta und S6RP in den Tumoren wurde 2 und 6 Stunden nach der Behandlung mit AT7867 beobachtet, und AT7867 kann einen Anstieg von cleaved PARP induzieren, was zur Induktion von Apoptose in den Xenograft-Tumorzellen führt.

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