Aurora A Inhibitor I

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Katalog-Nr.

CEI-0846

Beschreibung

Aurora A Inhibitor I ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A mit einem IC50 von 3,4 nM. Es ist 1000-mal selektiver für Aurora A als für Aurora B.

CAS-Nr.

1158838-45-9

Molekulargewicht

588,07

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

Aurora A, Aurora B, Aurora C

IC50

3,4 nM; 3,4 μM; 0,432 μM

Molekularformel

C31H31ClFN7O2

Chemischer Name

N-(2-Chlorphenyl)-4-(2-(4-(2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-Fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamid

Löslichkeit

DMSO 118 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

Aurora A Inhibitor I ist ein 2,4-Dianilinopyrimidin, das selektiv und potenziell Aurora A hemmt. Aurora A Inhibitor I hemmt effektiv die Proliferation von HCT116- und HT29-Zellen mit einem IC50 von 190 nM bzw. 2,9 μM. Die Aurora A-Spezifität von Aurora A Inhibitor I gegenüber Aurora B hängt von einer einzelnen Aminosäure (Thr217) von Aurora A ab. In KCL-22-Zellen erhöht Aurora A Inhibitor I (1-5 μM) den G2/M-Zellanteil, induziert die Phosphorylierung von Histon H3 an Serin 10 und unterdrückt die mitotische Autophosphorylierung von Aurora A an Thr288. Aurora A Inhibitor I (0,5-5 μM) unterdrückt ebenfalls die Zellproliferation in KCL-22-Zellen sowie in BCR-ABL-negativen Leukämiezelllinien KG-1 und HL-60. Aurora A Inhibitor I induziert effektiv Apoptose in KCL-22-Zellen bei 5 μM. In einer aktuellen Studie wurde auch festgestellt, dass Aurora A Inhibitor I das Zellwachstum von HCT116-, HT29- und HeLa-Zellen mit einem IC50 von 377,6 nM, 5,6 μM und 416 nM hemmt.

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