Axitinib(AG 013736)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0889

Beschreibung

Axitinib (AG-013736) ist ein Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ und c-Kit mit IC50 von 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM und 1,7 nM.

Alias

AG 013736

CAS-Nr.

319460-85-0

Molekulargewicht

386,47

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

AG 013736

Targets

VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit

IC50

0,1 nM; 0,2 nM; 0,1-0,3 nM; 1,6 nM; 1,7 nM

Molekularformel

C22H18N4OS

Löslichkeit

DMSO 42 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

Axitinib könnte die zelluläre Autophosphorylierung von VEGFR und die VEGF-vermittelte Lebensfähigkeit von Endothelzellen, die Röhrenbildung und die nachgeschaltete Signalgebung blockieren. Axitinib hemmt die Proliferation variabler Zelllinien mit einer IC50 von >10.000 nM (IGR-N91), 849 nM (IGR-NB8), 274 nM (SH-SY5Y) und 573 nM (nicht-VEGF-stimulierte HUVEC).

In vivo

Axitinib zeigt eine primäre Hemmung bei orthotopisch transplantierten Modellen wie M24met (Melanom), HCT-116 (kolorektales Karzinom) und SN12C (Nierenzellkarzinom). Axitinib verzögert das Tumorwachstum um 11,4 Tage im Vergleich zu den Kontrollen (p.o. 30 mg/kg) und verringert die mittlere Gefäßdichte (MVD) auf 21, verglichen mit 49 in den Kontrollen, in IGR-N91 Flanken-Xenografts. Axitinib hemmt signifikant das Wachstum und stört die Tumormikrogefäßstruktur im BT474 Brustkrebsmodell bei 10-100 mg/kg. Axitinib hat eine Einzelmittelaktivität bei variablen Tumoren gezeigt, einschließlich Nierenzellkarzinom, Schilddrüsenkrebs, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und Melanom.

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