AZ 3146

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Katalog-Nr.

CEI-0337

Beschreibung

AZ 3146

CAS-Nr.

1124329-14-1

Molekulargewicht

452,55

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

MSP1

Molekularformel

C24H32N6O3

Löslichkeit

Nein

In vitro

AZ3146 hemmt das menschliche Mps1Cat mit einem IC50 von 35 nM. AZ3146 hemmte auch effizient die Autophosphorylierung von vollwertigem Mps1, das aus menschlichen Zellen immunpräzipitiert wurde. AZ3146 ist ein ziemlich potenter und selektiver Mps1-Hemmer. AZ3146 umgeht den Spindelcheckpoint. HeLa-Zellen, die mit Nocodazol und 2 µM AZ3146 behandelt wurden, verzögerten die Mitose nur kurz und replizierten dann ihre Genome erneut. Während einer ansonsten ungestörten Mitose reduzierte AZ3146 die Zeit zur Vollendung der Mitose von 90 Minuten in den Kontrollen auf 32 Minuten. Während der Mitose ist die Mps1-Aktivität kontinuierlich erforderlich, um Mad2 an kinetochor-gebundenes Mad1 zu rekrutieren, aber AZ3146 kann die Lokalisierung von Mad2 aufheben. Und die Hemmung von Mps1 durch AZ3146 kann seine Häufigkeit an Kinetochoren erhöhen.

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