AZ20

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Katalog-Nr.

CEI-1227

Beschreibung

AZ20 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der ATR-Kinase mit einem IC50-Wert von 5 nM.

Produktübersicht

AZ20 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ATR. AZ20 hemmt ATR, das aus HeLa-Nukleus-Extrakten immunpräzipitiert wurde, mit einem IC50-Wert von 5 nM und die ATR-vermittelte Phosphorylierung von Chk1 in HT29-Kolorektalkarzinom-Tumorzellen mit einem IC50-Wert von 50 nM. ATR ist ein attraktives neues Ziel für Antikrebsmedikamente, dessen Inhibitoren das Potenzial haben, als Chemo- oder Strahlensensibilisatoren oder als Monotherapie in Tumoren, die von bestimmten DNA-Reparaturwegen abhängig sind, eingesetzt zu werden. AZ20 ist der erste berichtete Inhibitor der ATR-Proteinkinase, der eine Tumorwachstumshemmung in vivo zeigt, und ist daher ein nützliches Prüfmittel, um weitere Untersuchungen zur ATR-Tumorbiologie zu unterstützen. AZ20 hemmte das Wachstum von LoVo-Kolorektalkarzinom-Tumorzellen in vitro stark. Im mTOR (pAKT) Zellassay hemmte AZ20 schwach die rekombinante mTOR-Enzymaktivität. AZ20 zeigt eine gute Selektivität gegenüber allen PI3K-Isoformen zusammen mit ATM und DNA-PK, und wenn es in einem großen Panel von Kinasen getestet wird, zeigt AZ20 eine sehr hohe allgemeine Kinasen-Selektivität. Weibliche Nacktmäuse, die LoVo-Tumoren trugen, wurden mit AZ20 oral mit einer Dosis von 25 mg/kg zweimal täglich oder 50 mg/kg einmal täglich über 13 Tage behandelt. AZ20 zeigte in vivo eine antitumorale Wirksamkeit als Monotherapie in LoVo-Kolorektal-Xenografts in Nacktmäusen.

CAS-Nr.

1233339-22-4

Molekulargewicht

412,51

Reinheit

0.9925

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

AZ-20; AZ 20

Targets

ATR

IC50

5 nM

Molekularformel

C21H24N4O3S

Chemischer Name

(3R)-4-[2-(3H-Indol-4-yl)-6-(1-Methylsulfonylcyclopropyl)pyrimidin-4-yl]-3-Methylmorpholin

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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