AZD1080

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Katalog-Nr.

CEI-1228

Beschreibung

AZD1080 ist ein selektiver, oral aktiver, hirngängiger Inhibitor von GSK3 mit Ki-Werten von 6,9 nM und 31 nM für menschliches GSK3α bzw. GSK3β.

Produktübersicht

AZD1080 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor der Glykogensynthasekinase-3β (GSK3β) mit Ki-Werten von 6,9 nM und 31 nM. Es wurde berichtet, dass AZD1080 GSK3β hemmt, indem es im ATP-Bindungsbereich bindet, basierend auf der hochauflösenden Röntgenkristallstruktur. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass AZD1080 rekombinante menschliche GSK3α und GSK3β mit Ki-Werten von 6,9 nM und 31 nM hemmt. AZD1080 hat auch eine Selektivität gegenüber anderen Kinasen gezeigt, mit Ki-Werten von 1150 nM, 429 nM, 1980 nM und >10 μM für cdk2, cdk5, cdk2 und Erk2. Darüber hinaus hat AZD1080 gezeigt, dass es die Tauphosphorylierung konzentrationsabhängig mit einem IC50-Wert von 324 nM in 3T3-Zelllinien hemmt. Außerdem hat AZD1080 eine gute orale Bioverfügbarkeit und hohe Werte der Blut-Hirn-Schrankenpermeabilität von 8 × 10^-3 cm/min bei Ratten gezeigt.

CAS-Nr.

612487-72-6

Molekulargewicht

334,37

Reinheit

0.9991

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

GSK-3α; GSK-3β

IC50

6,9 nM (Ki); 31 nM (Ki)

Molekularformel

C19H18N4O2

Chemischer Name

3-[5-(Morpholin-4-ylmethyl)-1H-pyridin-2-ylidene]-2-oxo-1H-indol-5-carbonitril

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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