AZD1480

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Katalog-Nr.

CEI-0191

Beschreibung

AZD1480 kann JAK1 und JAK2 mit einer IC50 von 1,3 nM bzw. 0,4 nM hemmen.

CAS-Nr.

935666-88-9

Molekulargewicht

348,77

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

JAK1, JAK2

Molekularformel

C14H14ClFN8

Chemischer Name

(S)-5-Chloro-N2-(1-(5-Fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-2,4-diamin

Löslichkeit

DMSO 70 mg/mL Wasser

In vitro

AZD1480 ist ein neuartiger Pyrazol-Pyrimidin-ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor der JAK1- und JAK2-Kinasen, mit IC50-Werten von 1,3 und 0,4 nM. AZD1480 hemmt die konstitutive und IL-6-induzierte STAT-3-Aktivierung und die anschließende nukleare Translokation.

In vivo

AZD1480 zeigt eine Hemmung von soliden Tumoren, einschließlich Brust-, Eierstock- und Prostatakrebs. AZD1480 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in vitro und in einem in vivo Xenograft-Modell menschlicher solider Tumoren und multiplem Myelom.

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