AZD2014

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Katalog-Nr.

CEI-0829

Beschreibung

AZD2014 ist ein neuartiger mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 2,8 nM; hoch selektiv gegen mehrere PI3K-Isoformen (α/β/γ/δ). Phase 2.

CAS-Nr.

1009298-59-2

Molekulargewicht

462,54

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

mTOR (vollständig), mTOR (verkürzt)

Molekularformel

C25H30N6O3

Chemischer Name

3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamid

Löslichkeit

DMSO 38 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

AZD2014 ist ein naher Analoge von AZD8055 und ein selektiver Inhibitor der mTOR-Kinase. AZD2014 hat eine größere hemmende Aktivität gegen mTORC1 im Vergleich zu Rapamycin: AZD2014 verringert p4EBP1 Thr37/46, hemmt den Initiationskomplex der Translation und verringert die gesamte Proteinsynthese, während Rapamycin keinen Effekt hat. AZD2014 hemmt auch die mTORC2-Biomarker pAKTSer473 und pNDRG1Thr346. AZD2014 hat eine breite antiproliferative Aktivität über mehrere Tumorzelllinien hinweg. Insbesondere induziert AZD2014 Wachstumshemmung und Zelltod in Brustkrebszelllinien, einschließlich ER+ Zelllinien mit erworbener Resistenz gegen Hormontherapie.

In vivo

AZD2014 induziert eine Tumorwachstumshemmung gegen mehrere Xenograft-Modelle, einschließlich eines menschlichen primären Explantatmodells von ER+ Brustkrebs, das refraktär gegenüber Tamoxifen ist. Die antitumorale Aktivität ist mit der Modulation sowohl der mTORC1- als auch der mTORC2-Substrate verbunden.

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