AZD2461

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Katalog-Nr.

CEI-1230

Beschreibung

AZD2461 ist ein neuartiger Inhibitor von PARP.

Produktübersicht

AZD2461 ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5 nM. Poly (ADP-Ribose) Polymerase (PARP) ist eine Familie von Proteinen, die an einer Reihe von zellulären Prozessen beteiligt sind, die hauptsächlich DNA-Reparatur und programmierten Zelltod betreffen. In der SKBR-3-Linie und der MCF-7-Linie war AZD2461 zytotoxisch und reduzierte die Anzahl der lebensfähigen Zellen in einer konzentrations- und zeitabhängigen Weise. Außerdem erhöhte AZD2461 durch die Hemmung von PARP-1 die MCF-7-Zellen und SKBR-3-Zellen in der G2-Phase auf Kosten der Anteile in der S-Phase. Um zu untersuchen, ob eine Langzeitbehandlung mit AZD2461 in der Lage wäre, die Ausrottung oder chronische Unterdrückung von KB1P-Tumoren, die eine Pgp-vermittelte Resistenz erworben haben, zu bewirken, testeten wir die Reaktion der KB1P-Tumoren auf das neuartige AZD2461. Sowohl AZD2461 als auch Olaparib hemmten die PARP-Aktivität für mehrere Stunden vollständig, und 24 Stunden nach der Behandlung kehrte die Menge an PAR auf Basiswerte zurück. Diese Daten zeigen, dass AZD2461 ein neuartiger PARPi mit dem Potenzial ist, die Pgp-vermittelte Resistenz gegen Olaparib zu umgehen. Bei einer Kurzzeitbehandlung induziert AZD2461 den Verlust der 53BP1-Expression bei Mäusen mit KB1P-Tumoren. Die Langzeitbehandlung mit AZD2461 wird gut vertragen und verdoppelt das mediane rezidivfreie Überleben.

CAS-Nr.

1174043-16-3

Molekulargewicht

395,43

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

PARP

Molekularformel

C22H22FN3O3

Chemischer Name

4-[[4-Fluor-3-(4-methoxypiperidin-1-carbonyl)phenyl]methyl]-2H-Phthalazin-1-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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