AZD3514

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Katalog-Nr.

CEI-1231

Beschreibung

AZD3514 ist ein kleines Molekül, das den Androgenrezeptor mit einem Ki-Wert von 2,2 μM herunterreguliert.

Produktübersicht

AZD3514 ist ein potenter und oraler Androgenrezeptor (AR) Inhibitor mit einem Ki-Wert von 2,2 μM. AR ist ein Mitglied der Familie der Steroidhormonrezeptoren und fungiert als ligandabhängiger Transkriptionsfaktor. AR-Signalisierung beteiligt sich an den Antiandrogentherapien. In LNCaP- und LAPC4-Prostatakrebszellen hemmte AZD3514 die DHT-getriebene Proliferation von LNCaP-Zellen auf dosisabhängige Weise und hemmte die ligandgetriebene Expression der AR-regulierten Gene PSA und TMPRSS2. Außerdem reduzierte AZD3514 die AR-Proteinexpression auf dosisabhängige Weise. Bei männlichen Kopenhagener Ratten mit Prostatatumoren hemmte die orale Behandlung mit AZD3514 (50 mg/kg) einmal täglich das Tumorwachstum um 64 %. Zudem reduzierte AZD3514 die nukleäre AR-Proteinexpression. Im Dunning R3327H Tumormodell reduzierte die Behandlung mit AZD3514 signifikant die AR-Färbung im Zellkern der Tumorzellen, was durch die Verringerung der AR-Syntheserate verursacht wurde.

CAS-Nr.

1240299-33-5

Molekulargewicht

519,56

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Androgenrezeptor

IC50

2,2 μM (Ki)

Molekularformel

C25H32F3N7O2

Chemischer Name

1-[4-[2-[4-[1-[3-(Trifluormethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]piperidin-4-yl]phenoxy]ethyl]piperazin-1-yl]ethanon

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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