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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

AZD4547

Katalog-Nr.
CEI-0047
Beschreibung
AZD4547 kann FGFR1, FGFR2 und FGFR3 potently und selektiv mit IC50 von 0,2 nM, 2,5 nM und 1,8 nM hemmen.
CAS-Nr.
1035270-39-3
Molekulargewicht
463,57
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver
Targets
FGFR1, FGFR2, FGFR3
Molekularformel
C26H33N5O3
Chemischer Name
N-(5-(3,5-Dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3S,5R)-3,5-Dimethylpiperazin-1-yl)benzamid
Löslichkeit
DMSO 92 mg/mL Wasser
In vitro
Als Inhibitor der Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Tyrosinkinase-Familie kann AZD4547 FGFR1, FGFR2 und FGFR3 potently und selektiv hemmen. AZD4547 unterscheidet sich von anderen FGFR-Inhibitoren, die gegen den Kinase-Insert-Domain-Rezeptor (KDR) gerichtet sind. AZD4547 hemmte die rekombinante FGFR-Kinaseaktivität in vitro und unterdrückte die FGFR-Signalübertragung und das Wachstum in Tumorzelllinien mit deregulierter FGFR-Expression.
In vivo
In einem repräsentativen FGFR-gesteuerten menschlichen Tumor-Xenograft-Modell wurde die orale Verabreichung von AZD4547 gut vertragen und führte zu einer starken dosisabhängigen antitumoralen Aktivität. Bei wirksamen Dosen wurden keine Hinweise auf anti-KDR-bezogene Effekte beobachtet, was die in vivo FGFR-Spezifität von AZD4547 bestätigt.

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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