AZD6244(Selumetinib)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0164

Beschreibung

AZD6244 (Selumetinib) kann MEK mit einem IC50 von 14 nM hemmen.

Alias

ARRY-142886

CAS-Nr.

606143-52-6

Molekulargewicht

457,68

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

ARRY-142886

Targets

MEK

Molekularformel

C17H15BrClFN4O3

Chemischer Name

6-(4-Brom-2-chlorphenylamino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methyl-3H-benzo[d]imidazol-5-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 92 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein potenter, selektiver und ATP-unabhängiger Inhibitor der MAPK/ERK-Kinase 1/2 ist AZD6244 (Selumetinib, ARRY-142886) hochwirksam bei der Hemmung von MEK1 mit einer IC50 von 14 nM. AZD6244 hemmt den MEK-ERK-Weg in einem Spektrum von Schilddrüsenkrebszellen. Die MEK-Hemmung ist zytostatisch in papillärem Schilddrüsenkrebs und anaplastischen Schilddrüsenkrebszellen mit einer BRAF-Mutation und könnte weniger Einfluss auf Schilddrüsenkrebszellen ohne diese Mutation haben. AZD6244 hemmte die MEK 1/2-Aktivität in Schilddrüsenkrebszelllinien unabhängig vom BRAF-Mutationsstatus stark, wie durch reduzierte ERK-Phosphorylierung belegt. Vier BRAF-mutierte Zelllinien zeigten bei niedrigen Dosen des Medikaments eine Wachstumshemmung, wobei die GI50-Konzentrationen zwischen 14 und 50 nM lagen, überwiegend durch einen G0/G1-Arrest, vergleichbar mit den Ergebnissen in einer empfindlichen BRAF-mutierten Melanomzelllinie.

In vivo

Nude-Maus-Xenograft-Tumoren, die aus der BRAF-mutierten Linie ARO stammen, zeigten eine dosisabhängige Wachstumshemmung durch AZD6244, mit einer effektiven Behandlung bei 10 mg/kg durch orale Gabe. Dieser Effekt war hauptsächlich zytostatisch und mit einer ausgeprägten Hemmung der ERK-Phosphorylierung verbunden.

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