AZD7762

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Katalog-Nr.

CEI-0293

Beschreibung

AZD7762 hemmt CHK1 und CHK2 mit einem IC50 von 5 nM bzw. 10 nM.

CAS-Nr.

860352-01-8

Molekulargewicht

362,42

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

CHK1, CHK2

Molekularformel

C17H19FN4O2S

Chemischer Name

1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-Fluorphenyl)thiophen-3-yl)harnstoff

Löslichkeit

DMSO 50 mg/mL Wasser

In vitro

AZD7762 ist ein Inhibitor der Checkpoint-Kinase 1 (Chk1), die als regulatorische Kinase im Zellzyklusfortschritt fungiert und ein kritischer Effektor der DNA-Schadenantwort ist. Als ATP-kompetitiver Inhibitor bindet AZD7762 an die ATP-Bindungsstelle von Chk1 und hemmt die Chk1-Phosphorylierung eines cdc25C-Peptids mit einem IC 50 von 5 nM. AZD7762 hob die durch DNA-schädigende Agenzien vermittelte Checkpoint-Zellzyklusarrest auf. Es wurde gezeigt, dass AZD7762 den G 2-Arrest, der durch Camptothecin induziert wurde, mit einem durchschnittlichen EC 50 von 10 nM und maximaler Aufhebung im Bereich von 100 nM aufhob. Die Behandlung mit AZD7762 erhöhte die Radiosensitivität von p53-mutierten Tumorzelllinien stärker als bei p53 Wildtyp-Tumorzelllinien. Die Behandlung mit AZD7762 hob die strahlungsinduzierte G(2)-Verzögerung auf, hemmte die Reparatur von Strahlenschäden (bewertet durch gamma-H2AX) und unterdrückte die strahlungsinduzierte Cyclin B-Expression.

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