AZD8055

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Katalog-Nr.

CEI-0118

Beschreibung

AZD8055 kann mTOR mit einem IC50 von 0,8 nM hemmen.

CAS-Nr.

1009298-09-2

Molekulargewicht

465,54

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

mTOR

Molekularformel

C25H31N5O4

Chemischer Name

(5-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol

Löslichkeit

DMSO 93 mg/mL Wasser 2 mg/mL Ethanol 15 mg/mL

In vitro

Als ein ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor kann AZD8055 die mTOR-Kinase mit einem IC50 von 0,8 nM hemmen. AZD8055 zeigt eine Hemmung der Phosphorylierung von p70S6K und 4E-BP1, die beide Substrate von mTORC1 sind. AZD8055 kann auch die Phosphorylierung des mTORC2-Substrats AKT und nachgeschalteter Proteine hemmen. AZD8055 zeigt eine hervorragende Selektivität (ungefähr 1.000-fach) gegenüber allen Klasse I Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) Isoformen und anderen Mitgliedern der PI3K-ähnlichen Kinasefamilie. In vitro hemmt AZD8055 stark die Proliferation und induziert Autophagie in H838- und A549-Zellen. AZD8055 induziert einen dosisabhängigen pharmakodynamischen Effekt auf phosphoryliertes S6 und phosphoryliertes AKT bei Plasmakonzentrationen, die zu einer Hemmung des Tumorwachstums führen.

In vivo

Bei Mäusen mit U87-MG (PTEN null) Glioblastom-Xenografts führte die orale Behandlung mit AZD8055 zu einer dosisabhängigen Tumorwachstumshemmung von 33 %, 48 % und 77 % bei 2,5, 5 und 10 mg/kg/d zweimal täglich, jeweils. Die in vivo durch AZD8055 induzierte Antitumoraktivität wurde oral bei einer Dosis von 10 mg/kg zweimal täglich oder 20 mg/kg täglich verabreicht.

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