AZD8330

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Katalog-Nr.

CEI-0147

Beschreibung

AZD8330 kann MEK1/2 mit einem IC50 von 7 nM hemmen.

CAS-Nr.

869357-68-6

Molekulargewicht

461,23

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

MEK1/2

Molekularformel

C16H17FIN3O4

Chemischer Name

2-(2-Fluoro-4-jodphenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-carboxamid

Löslichkeit

DSMO 92 mg/mL Wasser

In vitro

AZD8330 (ARRY-424704), ein potenter und selektiver unkompetitiver Inhibitor, kann MEK1/2 mit einem IC50 von 7 nM hemmen und zeigt eine Hemmung der ERK-Phosphorylierung in Malme-3M-Zellen mit einem IC50 von 0,4 nM. AZD8330 (ARRY-424704) zeigt sub-nM-Hemmung der Ras/Raf/MEK/ERK-Signalgebung in Tumorzelllinien und eine niedrige bis sub-nM-Potenz in funktionalen (Proliferation) Assays in MEK 1/2-Inhibitor-sensitiven Zelllinien. AZD8330 (ARRY-424704) hemmt auch die Zellviabilität von HT29, die Zellviabilität von Calu-6 und die Zellviabilität von Colo205 mit IC50 von 3,8 nM, 11 nM und 0,7 nM. In Tumorzelllinien-Panels zeigt AZD8330 ein ähnliches Aktivitätsmuster in Bezug auf den BRAF- und RAS-Genmutationsstatus wie andere MEK 1/2-Inhibitoren (AZD6244 und PD-0325901).

In vivo

In zwei Modellen von menschlichen Tumor-Xenotransplantaten bei Nacktmäusen zeigt AZD8330 (orale Dosen: 0,4 mg/kg) eine signifikante anti-tumorale Wirksamkeit.

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