AZD8931

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Katalog-Nr.

CEI-0064

Beschreibung

AZD8931 kann EGFR und Erbb2 mit einer IC50 von 12 nM bzw. 14 nM hemmen.

CAS-Nr.

848942-61-0

Molekulargewicht

473,93

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

EGFR, Erbb2

Molekularformel

C23H25ClFN5O3

Chemischer Name

2-(4-(4-(3-Chloro-2-fluorphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamid

Löslichkeit

DSMO 40 mg/mL Wasser

In vitro

AZD8931 kann EGFR und Erbb2 mit einer IC50 von 12 nM bzw. 14 nM hemmen. AZD8931 hat eine gleichwertige Aktivität gegen die Signalübertragung von drei Mitgliedern dieser Familie (epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor, erbB2 und erbB3). AZD8931 zeigt eine gleichzeitige, starke Hemmung und liefert in experimentellen Modellen eine größere antitumorale Aktivität als Standardmittel wie Gefitinib oder Lapatinib. AZD8931 war der potenteste Inhibitor der Phosphorylierung von erbB2 (IC50, 3 nmol/L) und erbB3 (IC50, 4 nmol/L) und war signifikant potenter als sowohl Gefitinib als auch Lapatinib für beide erbB2.

In vivo

Die orale Dosierung von AZD8931 hemmte signifikant das Wachstum von BT474c (Brust), Calu-3 (NSCLC), LoVo (kolorektal), FaDu (SCCHN) und PC-9 (NSCLC) Tumor-Xenografts. AZD8931 verursacht pharmakodynamische Veränderungen in Proliferations- und Apoptosemarkern in menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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