Bafetinib (INNO-406)

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Katalog-Nr.

CEI-1233

Beschreibung

Bafetinib (INNO-406) ist ein oral bioverfügbarer, dualer Inhibitor von Bcr-Abl und Lyn-Kinase mit einem IC50-Wert von 5,8 nM/19 nM.

Produktübersicht

Bafetinib ist ein potenter und selektiver dualer Inhibitor der Bcr-Abl/Lyn-Tyrosinkinase mit IC50-Werten von 5,8 nM bzw. 19 nM. Bafetinib ist ein spezifischer dualer Abl-Lyn-Inhibitor. Für 79 andere Tyrosinkinasen kann 0,1 μM Bafetinib 4 dieser Enzyme, einschließlich Abl, Abl-verwandtes Gen, Fyn und Lyn, hemmen. Bafetinib kann die Autophosphorylierung von Bcr-Abl blockieren. In K562- und 293T-Zellen, die mit wt Bcr-Abl transfiziert wurden, zeigt Bafetinib eine Hemmung mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 22 nM. In den in vitro-Kinase-Assays zeigt Bafetinib eine Hemmung einer Vielzahl von Abl-Kinase-Mutanten wie M244V, G250E, Y253F und F317L. Es hat keinen Effekt auf T315I in vitro. Bafetinib unterdrückt auch das Wachstum von Bcr-Abl-positiven leukämischen Zelllinien, einschließlich K562, KU812 und BaF3/wt. Die BaF3/E255K-Zellen sind ebenfalls empfindlich gegenüber Bafetinib. Darüber hinaus ist Bafetinib hochpotent, um das Tumorwachstum in murinen Tumormodellen zu hemmen.

CAS-Nr.

887650-05-7

Molekulargewicht

576,62

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Abl; Lyn

IC50

5,8 nM; 19 nM

Molekularformel

C30H31F3N8O

Chemischer Name

4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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