Barasertib (AZD1152-HQPA)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0919

Beschreibung

AZD1152-HQPA (Barasertib) ist ein hochselektiver Aurora B-Inhibitor mit einem IC50 von 0,37 nM, der etwa 100-fach selektiver für Aurora B im Vergleich zu Aurora A ist.

Alias

AZD1152

CAS-Nr.

722544-51-6

Molekulargewicht

507,56

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

AZD1152

Targets

Aurora B

IC50

0,37 nM

Molekularformel

C26H30FN7O3

Chemischer Name

2-(5-(7-(3-(ethyl(2-hydroxyethyl)amino)propoxy)quinazolin-4-ylamino)-1H-pyrazol-3-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamid

Löslichkeit

DMSO 102 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 3 mg/mL

In vitro

AZD1152 zeigt eine >3000-fache Selektivität für Aurora B im Vergleich zu Aurora A, das einen IC50 von 1,368 μM hat. AZD1152 hat sogar weniger Aktivität gegen 50 andere Serin-Threonin- und Tyrosinkinase, einschließlich FLT3, JAK2 und Abl. AZD1152 hemmt die Proliferation von hämatopoetischen malignen Zellen wie HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1 und K562-Zellen mit einem IC50 von 3-40 nM und zeigt eine ~100-fache Potenz im Vergleich zu einem anderen Aurora-Kinase-Inhibitor ZM334739, der einen IC50 von 3-30 μM hat. AZD1152 hemmt das klonogene Wachstum von MOLM13- und MV4-11-Zellen mit IC50 von 1 nM bzw. 2,8 nM sowie die frisch isolierten imatinib-resistenten Leukämiezellen mit IC50-Werten von 1-3 nM, signifikant mehr im Vergleich zu mononukleären Zellen des Knochenmarks mit IC50-Werten von >10 nM. AZD1152 induziert die Ansammlung von Zellen mit 4N/8N DNA-Gehalt, gefolgt von Apoptose in einer dosis- und zeitabhängigen Weise.

In vivo

Die Verabreichung von AZD1152 (25 mg/kg) allein unterdrückt deutlich das Wachstum von MOLM13-Xenografts, was durch die Beobachtung von nekrotischem Gewebe mit Infiltration von phagozytierenden Zellen bestätigt wird. Darüber hinaus hemmt AZD1152 (10-150 mg/kg/Tag) signifikant das Wachstum einer Vielzahl von menschlichen soliden Tumor-Xenografts, einschließlich Kolon-, Brust- und Lungenkrebs, in einer dosisabhängigen Weise.

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