Baricitinib (INCB28050, LY3009104)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0198

Beschreibung

Baricitinib (INCB28050, LY3009104) kann JAK1 und JAK2 mit einer IC50 von 5,9 nM bzw. 5,7 nM hemmen.

Alias

INCB 28050

CAS-Nr.

1187594-09-7

Molekulargewicht

371.41688

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

INCB 28050

Targets

JAK1, JAK2

Molekularformel

C16H17N7O2S

Chemischer Name

3-Azetidineacetonitril, 1-(ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-

Löslichkeit

DMSO 74 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein ATP-wettbewerblicher Kinasehemmer war INCB028050 (Baricitinib, LY3009104) ein potenter Hemmer von JAK1 und JAK2 mit IC50-Werten von 5,9 und 5,7 nM, respektive. INCB028050 (Baricitinib, LY3009104), ein potenter und selektiver Hemmer von JAK1/2, zeigt, dass es die Signalübertragung von pathogenen Zytokinen wie IL-6 und IL-23 hemmt. Die Hemmung der JAK-Signalübertragung verhindert die Produktion von Chemokinen und Zytokinen, die mit unkontrollierter RA assoziiert sind. In zellbasierten Assays erwies sich INCB028050 als potenter Hemmer der JAK-Signalübertragung und -funktion. In PBMCs hemmte INCB028050 die IL-6-stimulierte Phosphorylierung des kanonischen Substrats STAT3 (pSTAT3) und die anschließende Produktion des Chemokins MCP-1 mit IC50-Werten von 44 nM und 40 nM, respektive. In isolierten naiven T-Zellen hemmte INCB028050 ebenfalls pSTAT3, das durch IL-23 stimuliert wurde (IC50 = 20 nM).

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