BAY80-6946

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Katalog-Nr.

CEI-0834

Beschreibung

BAY 80-6946 ist ein potenter und hochselektiver reversibler PI3K-Inhibitor für PI3Kα/β mit einer IC50 von 0,469 nM/3,72 nM. Phase 1.

CAS-Nr.

1032568-63-0

Molekulargewicht

480,52

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PI3Kα, PI3Kβ

IC50

0,469 nM; 3,72 nM

Molekularformel

C23H28N8O4

Chemischer Name

5-Pyrimidincarboxamid, 2-Amino-N-[2,3-Dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-

Löslichkeit

DMSO 0,002 mg/mL; Wasser 0,002 mg/mL; Ethanol 0,01 mg/mL

In vitro

BAY 80-6946 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. BAY 86-9766 hemmt die Proliferation mit einem IC50 von 147 nM in HuCCT-1 (KRASG12D) und 137 nM in EGI-1 (KRASG12D) Zelllinien.

In vivo

BAY 80-6946 wird allgemein gut vertragen bis zur MTD (maximale tolerierte Dosis) von 0,8 mg/kg. PK (Pharmakokinetik) Ergebnisse unterstützen die wöchentliche Dosierung. Eine Hyperglykämie Grad 2/3 in den ersten 24 Stunden nach Erhalt einer Dosis ist bei der MTD häufig. PK-, klinische SD- und FDG-PET-Daten sind konsistent mit einer effektiven Exposition und Hemmung des PI3K-Weges.

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