BCX 1470

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Katalog-Nr.

CEI-1240

Produktübersicht

C1s ist eine 80-kDa Serinprotease, die die proteolytische Aktivität des C1-Komplexes vermittelt, indem sie sowohl C2 als auch C4 spaltet. BCX-1470, 1997 als FD-Inhibitor entdeckt (IC50=96 nM), wurde weiter als ein sehr potenter C1s-Inhibitor (IC50=1,6 nM) identifiziert. Klinische Studie: BCX-1470 wurde auch auf Sicherheit in klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen getestet, aber die Ergebnisse dieser Studien wurden nicht offiziell veröffentlicht. Während keine weiteren klinischen Studien berichtet wurden, könnte ein aktuelles Patent auf eine zukünftige Verwendung der Verbindung zur Behandlung von AMD hinweisen. Es wird vorgeschlagen, dass BCX-1470 ein therapeutischer Kandidat für die Komplementaktivierung während der Herz-Lungen-Maschinenoperation wäre.

CAS-Nr.

217099-43-9

Molekulargewicht

302,38

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Thrombin-Inhibitor; BCX 1470; BCX-1470;

Targets

Serinprotease

IC50

FD 96 nM, C1 1,6 nM

Molekularformel

C14H10N2O2S2

Chemischer Name

(2-Carbamimidoyl-1-benzothiophen-6-yl) Thiophen-2-carboxylat

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

BCX-1470 hat die höchste hemmende Aktivität von Faktor D, mit einem IC50 von ca. 100 nM, was zwei Größenordnungen höher ist als die hemmende Aktivität eines anderen kommerziell erhältlichen allgemeinen Proteasehemmers, genannt FUT-175, bei der Hemmung von FD.

In vivo

BCX-1470 hat sich in Tierversuchen als sicher erwiesen und hat die Entwicklung von durch die umgekehrte passive Arthus-Reaktion induziertem Ödem bei Ratten blockiert.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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