BEZ235 (NVP-BEZ235)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0140

Beschreibung

BEZ235 (NVP-BEZ235) kann Thr308-P-Akt, Ser473-P-Akt und mTOR mit einer IC50 von 29 nM, 8 nM und 6,5 nM hemmen.

CAS-Nr.

915019-65-7

Molekulargewicht

469,55

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Thr308-P-Akt, Ser473-P-Akt, mTOR

Molekularformel

C30H23N5O

Chemischer Name

2-Methyl-2-(4-(3-Methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydroimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)phenyl)propanenitril

Löslichkeit

DMSO 1 mg/mL Wasser

In vitro

NVP-BEZ235 ist ein ATP-Wettbewerber, der die Kinaseaktivität sowohl von p110 als auch von mTOR potently und reversibel reduziert. NVP-BEZ235 hemmt mehrere Effektoren des PI3K-Signalwegs, darunter die serin/threonin-spezifische Proteinkinase Akt, das ribosomale Protein S6 und das eukaryotische Initiationsfaktor 4E-bindende Protein 1 (4EBP1) und induziert die nukleare Translokation des Forkhead-Transkriptionsfaktors FKHRL1 (FOXO3a). Die berichteten IC 50-Werte für Thr308-P-Akt und Ser473-P-Akt liegen bei 29 bzw. 8 nmol/L und bei 6,5 nmol/L für mTOR.

In vivo

Die antitumorale Aktivität von NVP-BEZ235 wurde ebenfalls in vivo unter Verwendung eines Xenograft-Modells von BT474-abgeleiteten Zellen bewertet, die entweder die p110- a H1047R onkogene Mutation oder einen leeren Vektor (Mock-Kontrolle) überexprimieren. NVP-BEZ235 reduzierte das Tumorwachstum sowohl der H1047R- als auch der leeren Vektor-Kontroll-Xenografts signifikant.

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