BGJ398 (NVP-BGJ398)

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Katalog-Nr.

CEI-0067

Beschreibung

NVP-BGJ398 hemmt FGFR1, FGFR2, FGFR3 mit einer IC50 von 0,9 nM, 1,4 nM und 1 nM.

CAS-Nr.

872511-34-7

Molekulargewicht

560,48

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

FGFR1, FGFR2, FGFR3

Molekularformel

C26H31Cl2N7O3

Chemischer Name

3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-(4-(4-Ethylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)-1-methylharnstoff

Löslichkeit

DMSO 2 mg/mL Wasser

In vitro

NVP-BGJ398 ist ein neuartiger und selektiver ?Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (FGFR) Inhibitor. NVP-BGJ398 hemmt FGFR1, FGFR2, FGFR3 mit einer IC50 von 0,9 nM, 1,4 nM und 1 nM. NVP-BGJ398 hemmte FGFR1, FGFR2 und FGFR3 mit einer einstelligen nmol/L IC50 in biochemischen und zellulären Autophosphorylierungsassays und FGFR4 mit 38- bis 60-fach geringerer Potenz. NVP-BGJ398 hemmt signifikant die Proliferation von Krebszelllinien mit FGF/FGFR genetischen Veränderungen über verschiedene Krebsarten hinweg. Unter den 35 Zelllinien, die aus den Hochdurchsatzassays ausgewählt wurden, wurden 28 als empfindlich gegenüber NVP-BGJ398 bestätigt, mit IC50s im Bereich von 0,001 bis 500 nM. Krebszelllinien, die eine FGF19-Kopienzahlvermehrung im 11q13-Amplicon aufweisen, sind nur dann empfindlich gegenüber NVP-BGJ398, wenn gleichzeitig die Expression von beta-Klotho erfolgt.

In vivo

In Tumorgeweben des primären Tumormodells GAM033, das mit 15 mg/kg NVP-BGJ398 behandelt wurde, zeigt NVP-BGJ398 eine Hemmung von FGFR und ERK1/2.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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