BI6727 (Volasertib)

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Katalog-Nr.

CEI-0306

Beschreibung

BI 6727 hemmte potenziell Plk1 sowie die beiden eng verwandten Kinasen Plk2 und Plk3 (IC 50 Werte 0,87, 5 und 56 nmol/L, jeweils).

CAS-Nr.

755038-65-4

Molekulargewicht

618,81

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

PLK1, PLK2, PLK3

Molekularformel

C34H50N8O3

Chemischer Name

N-((1R,4R)-4-(4-(Cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-((R)-7-Ethyl-8-isopropyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3-methoxybenzamid

Löslichkeit

DMSO 50 mg/mL Wasser

In vitro

BI 6727 hemmte potenziell Plk1 sowie die beiden eng verwandten Kinasen Plk2 und Plk3 (IC 50-Werte 0,87, 5 und 56 nmol/L). BI 6727 hemmte die Proliferation mehrerer Zelllinien, die aus verschiedenen Krebsgeweben stammen, einschließlich Karzinomen des Dickdarms (HCT 116, EC 50 = 23 nmol/L) und der Lunge (NCI-H460, EC 50 = 21 nmol/L), Melanomen (BRO, EC 50 = 11 nmol/L) und hämatologischen Krebserkrankungen (GRANTA-519, EC 50 = 15 nmol/L; HL-60, EC 50 = 32 nmol/L; THP-1, EC 50 = 36 nmol/L und Raji, EC 50 = 37 nmol/L) mit EC 50-Werten von 11 bis 37 nmol/L.

In vivo

In menschlichen Karzinom-Xenografts in Nacktmäusen waren aufeinanderfolgende Behandlungszyklen mit BI 6727, die oral oder i.v. über einen Zeitraum von bis zu 6 Wochen verabreicht wurden, in mehreren Xenograft-Modellen wirksam. Nach oraler Verabreichung wurden drei verschiedene Verabreichungspläne (einmal pro Woche, zweimal pro Woche oder täglich) verglichen. Bei einer wöchentlichen Gesamtdosis von 50 mg/kg zeigten alle Behandlungspläne eine vergleichbare Wirksamkeit und wurden gut vertragen. Im selben Modell führte die i.v. Verabreichung einer täglichen Dosis von 15, 20 oder 25 mg/kg an 2 aufeinanderfolgenden Tagen pro Woche zu einer signifikanten Verzögerung des Tumorwachstums und sogar zu einer Tumorrückbildung.

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Projektbeschreibung:

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